诺丽的黄嘌呤氧化酶（痛风）抑制效应--无度诺丽酵素系列资讯(337)

诺丽的黄嘌呤氧化酶（痛风）抑制效应

英国诺丽研究发展中心

摘要：海巴戟又名诺丽，是一种茜草科植物，有众多保健作用。早在两千年以前玻里尼西亚人就开始使用诺丽治疗痛风，但有关其治疗机制尚不明确。本研究通过体外生物测定法证明诺丽果汁对XO（黄嘌呤氧化酶，anthine oxidase）的抑制效应受其浓度的影响，浓度为1，5，lOmg/mL的诺丽对XO的抑制效应分别为11%，113c/e，148%，经计算其IC50为3.8mg，而别嘌呤醇IC50为2.4ym。NFJC(诺丽果汁浓缩物对XO的抑制效应同样受其浓度的影响？浓度为l，5mg/mL时对XO的抑制效应分别为184%，159%。0.1 mqmL的NFJME（诺丽果汁甲醇提取物，Noni fruit juice methanol extract），对XO的抑制效应是640/e。本研究通过诺丽果汁对于黄嘌呤氧化酶的抑制效应阐明了诺丽治疗病风和类痛风疾病疾病的机理，这为以传统方法使用诺丽治疗痛风提供理论基础。

1 、引言

海巴戟，俗称诺丽，是一种茜草科植物。早在两千年以前玻里尼西亚人就开始将其应用于食品、药品及传统服装染色上面。此外它的药用也在逐渐被报道出来，包括改善糖尿病，痛风，高血压，癌症，疔疮以及其他皮肤和内部疾病。

2、 材料和方法

诺丽样品。浓缩果汁（固体物含量50%）以及大溪地诺丽果汁来自产品生产商。NFJMF是在实验室内部通过分馏法获得，步骤如下：将2g海巴戟(lot#52410)干粉经20L甲醇过滤后制得甲醇提取液，对提取液进行旋转蒸发后得到浓缩糖浆。取其中小部分糖浆干燥后成2g诺丽果汁粉甲醇提取物。剩余的糖浆加入3L H2O，通过石油醚和乙酸乙酯萃取后获得石油醚提取液以及乙酸乙酯提取液。

黄嘌呤氧化酶抑制试验。该体内试验方法参考文献（Hatano 等，1990）。配置1，5，10 mg/mL浓度的诺丽和NFJC以及0.1mg/mL的NFJME各两份，以其对牛奶中的黄嘌呤氧化酶的抑制作用为指标进行对比评价。将含有165μM诺丽果汁和XO酶底物的混合物溶于1%的二甲基亚砜后．置于33.3mM pH7.5磷酸盐缓冲液中，25℃作用15 min。将XO酶（100 μL）的磷酸盐缓冲液(0.2units/mL)添加到以上反应体系中，25℃作用30min。最后加入100 μL (0.5 M) HCI终止反应。用分光光度计检测每个反应系统中的尿酸生成量。对照组样品选用别嘌呤醇。

3、 结果与讨论

不同浓度对黄嘌呤氧化酶的抑制作用受其浓度的影响（见表1）。其中NFJC比诺丽的抑制效果显著，但是NFJC浓度为1mg/mL比5mg/mL对XO酶抑制作用更大。该浓度的NFJC浓缩液中成分含量是正常诺丽果汁的五倍，和其他相比该浓度是XO抑制反应的最适浓度，这与我们预期的结果不同。有趣的是NFJME对XO的抑制效应是1mg/mL诺丽的六倍多。

黄嘌呤氧化酶能催化产生自由基，引发痛风疾病，这是因为该酶能使次黄嘌呤和黄嘌呤生成尿酸，尿酸过多产生就会导致血尿酸升高。因此治疗痛风可采用别嘌呤醇药物或者含有XO抑制性能的草药，通过抑制次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸使尿酸含量减少，从而改善痛风症状。临床上将别嘌呤醇用于治疗痛风已有数I1年的历史(Gilman 等,1985；Fields 等，1996)，然而该药物有副作用，这迫使人们不断去寻找新的替代物进行治疗。

表1不同诺丽果汁样品对黄嘌呤酶的平均抑制率

全球各地的传统医师采用不同的药用植物来治疗痛风，比如在印度和巴基斯坦就选用红瓜、曼陀罗、马钱子、黄连木以及黄荆。近年来这些植物对XO的抑制效应已被用来解释其抗痛风作用(Umamaheswari 等，2007;Ahm等,2008).中国使用中药治疗痛风也已长达几千年，包括：肉桂、野菊花、欧地笋以及阴阳莲等。Kong 等,( 2000)发现这些药材都对黄嘌呤氧化酶有抑制效应，因此具有抗痛风功能。

同样，在波利尼西亚诺丽被用来治疗痛风和其他疾病也有2000多年的历史，但是其功能机理尚不明确。本实验结果揭示诺丽，NFJC，NFJME对黄嘌呤酶的活性具有抑制作用，抑制效果受浓度影响。

本研究认为诺丽果汁对XO酶的抑制作用可能是波利尼西亚把其作为传统药材的原因。同时还为提取其中的功能成分治疗痛风或类痛风搭建了一个新平台。但为了验证该理论，还需要更多的临床实验。

4、致谢

感谢Morinda，Inc.为本研究提供的资金支持。同时感谢汤加医师Silivia Latai TulakiPalu分享其在诺丽对于痛风及类痛风疾病治疗方面的经验。

(选自英国《植物药疗法研究》，23 (12):1790-1791。）